Ķīniešu nosaukums: Tesamorelin (izstrādes kods TH9507, tirdzniecības nosaukums Egrifta/Egrifta SV)
CAS numurs: 218949-48-5
Struktūra: sintētisks cilvēka GHRH (1-44) analogs, kas sastāv no 44 aminoskābēm, ar N-gala tirozīna atlikumu, kas saistīts ar trans-3-heksenoilgrupu (izturīgs pret DPP-IV noārdīšanos), un C-gala amidāciju.
Molekulārā formula: C₂21H3₆₆N72O₆₇S (brīvā bāze)
Molekulmasa: aptuveni 5135,9 Da
Izskats: balts vai gandrīz{0}}balts liofilizēts pulveris
Tīrība: Pētniecības pakāpe, vispārējais standarts Lielāka vai vienāda ar 98% (HPLC)
Šķīdība: viegli šķīst sterilā ūdenī vai etiķskābē/antibakteriālā ūdenī, nedaudz šķīst tīros organiskos šķīdinātājos
Uzglabāšana: Neatšķaidīts liofilizēts pulveris -20 grādi, sargāts no gaismas un mitruma; pēc izšķīdināšanas atdzesēt 2-8 grādu temperatūrā, ieteicams izlietot 2-4 nedēļu laikā, atkārtoti nesasaldēt un atkausēt
Tesamorelīns ir GHRH receptoru agonists, kas specifiski saistās ar augšanas hormona šūnām hipofīzes priekšējā daļā, aktivizējot Gs-AC-cAMP-PKA ceļu → pamudinot hipofīzi sintezēt un atbrīvot endogēno augšanas hormonu (GH) → sekojošā pulsa augšupejošā IGF regulējošā veidā.
Paaugstināts GH īpaši veicina viscerālo tauku (PVN) lipolīzi, aktivizējot adipocītu hormonu{0}}jutīgo lipāzi (HSL), samazinot triglicerīdu uzglabāšanu, ievērojami samazinot dziļo vēdera tauku daudzumu un maz ietekmējot perifēros zemādas taukus. Atšķirībā no tiešas rekombinantā cilvēka augšanas hormona (rhGH) injekcijas, tas saglabā hipotalāma-hipofīzes negatīvās atgriezeniskās saites cilpu, novēršot GH līmeņa strauju pieaugumu līdz patoloģiskam līmenim un saglabājot tuvāku fizioloģiskās sekrēcijas ritmu tuvināšanu.
Mērķtiecīga viscerālo tauku samazināšana: klīniski pierādīts, ka tas samazina viscerālos taukus par aptuveni 15–18% 26 nedēļu laikā, šobrīd tas ir visspēcīgāk atbalstītais PVN-samazinošais peptīds un vienīgais FDA-apstiprināts GHRH analogs ar HIV-saistītiem lipīdu metabolisma traucējumiem.
Fizioloģisko impulsu saglabāšana: atšķirībā no tiešām HGH injekcijām, kas nomāc hipotalāma{0}}hipofīzes asi, ilgstoša{1}}lietošana izraisa vieglu eksogēnu hipofīzes nomākšanu.
Nav perifēro zemādas tauku samazināšanās: praktiski neietekmē zemādas taukus ekstremitātēs, tāpēc tas ir piemērots personām ar centrālo aptaukošanos.
Papildu priekšrocības: Daži pētījumi liecina, ka tas var samazināt aknu tauku saturu un uzlabot NAFLD rādītājus.
IGF-1 un asins glikozes iedarbība: paaugstina IGF-1 līmeni serumā, iespējams, nedaudz pasliktinot jutību pret insulīnu un paaugstinot glikozes/HbA1c līmeni tukšā dūšā. Lietojiet piesardzīgi prediabēta gadījumā.
Ūdens un nātrija aizture un locītavu sāpes: biežas blakusparādības ir perifēra tūska, karpālā kanāla sindroms{0}}piemēram, pirkstu nejutīgums un locītavu sāpes-tas ir GH efekts, un ne visi to var panest.
Atsitiena efekts: viscerālie tauki pakāpeniski atjaunosies mēnešu līdz gada laikā pēc lietošanas pārtraukšanas; tas nav pastāvīgs risinājums.
Nepieciešams funkcionāls hipofīzes dziedzeris: pilnīgi neefektīvs vai pat kontrindicēts pacientiem ar hipofīzes rezekciju, hipofīzes audzējiem vai smagiem hipotalāma{0}}hipofīzes ass bojājumiem.
Nav svara zaudēšanas zāles: kopējās svara izmaiņas ir minimālas; samazinās tikai vidukļa apkārtmērs un uzlabojas ķermeņa uzbūve.
HIV{0}}inficētas personas ar lipodistrofiju — sākotnējā apstiprinātā indikācija
Personas, kas nav{0}}HIV inficētas un kurām ir ievērojama viscerāla vēdera aptaukošanās, tie, kuriem ir bažas par vielmaiņas risku (izmantošana pētniecībā ārpus marķējuma)
Ķermeņa sastāva optimizācijai, izmantojot diētu un vingrinājumus, koncentrējoties uz viscerālo tauku samazināšanu, nevis uz ķermeņa svara samazināšanu.
Pētījumu lietojumi: GHRH receptoru aktivitāte, GH impulsu regulēšana, lipīdu metabolisms{0}}saistīti in vitro/dzīvnieku eksperimenti
Kontrindikācijas: Grūtnieces (X grūtniecības kategorija), aktīvi ļaundabīgi audzēji (GH/IGF-1 augšanu veicinošs risks), hipofīzes disfunkcija/audzējs, alerģija pret izejvielām vai palīgvielām, piemēram, mannītu
Lietojiet piesardzīgi: cukura diabēts/pavājināta glikozes tolerance (nepieciešama regulāra glikozes līmeņa asinīs/HbA1c kontrole tukšā dūšā), karpālā kanāla sindroms anamnēzē, smaga sirds un asinsvadu vai nieru slimība.
IGF-1 uzraudzība: nepārtrauktai lietošanai ieteicams pārbaudīt seruma IGF-1 ik pēc 3 mēnešiem. Ja tas paliek > +3... SDS apsver iespēju samazināt vai apturēt tā lietošanu.
WADA statuss: klasificēts kā augšanas hormona -atbrīvojošā hormona analogs, tas ir iekļauts antidopinga aizlieguma sarakstā. Konkurējošiem sportistiem to nevajadzētu izmantot.
Brīdinājums par izejvielām: lielākā daļa komerciāli pieejamo izejvielu ir nereģistrētas un marķētas "Tikai pētniecībai". Tieša injekcija cilvēkam ir stingri aizliegta. Iegādājoties, vienmēr pieprasiet autorizācijas sertifikātu (COA) (HPLC+MS). Viltotu peptīdu/piemaisījumu risks ir ārkārtīgi augsts.
Populāri tagi: Peptīdu pulveris Tesamorelin, Ķīna Peptīdu pulveris Tesamorelin ražotāji, piegādātāji, rūpnīca
